CÁC CHUYÊN LUẬN THUỐC
Mục 2: Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm
2.1 Thuốc giảm đau không opioid
2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Đây là một nhóm các acid hữu cơ có tích chất giảm đau, kháng viêm và hạ nhiệt. Các thuốc kháng viêm không steroid là những chất ức chế enzym cyclooxygenase (COX) có khả năng ức chế trực tiếp quá trình sinh tổng hợp của các prostaglandin và thromboxan từ acid arachidonic. Enzym cyclooxygenase (COX) có hai dạng: COX-1 là enzym cấu tạo và COX-2 là enzym cảm ứng. Nếu ức chế COX-2 thuốc có hiệu quả giảm đau, kháng viêm và hạ nhiệt; còn nếu ức chế COX-1 thuốc gây tác dụng không mong muốn nhất là đối với ống tiêu hóa. Phần lớn các thuốc kháng viêm không steroid dùng trong lâm sàng đều ức chế cả hai loại COX-1 và COX-2. Các thuốc kháng viêm không steroid thường được dùng trong các bệnh có biểu hiện viêm, đặc biệt là các bệnh khớp. Hầu hết các thuốc kháng viêm đều có hai tác dụng:
- Làm bền vững màng tiêu thể không cho giải phóng các enzym.
- Ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin từ các phospholipid màng.
Ngoài ra một số thuốc còn có khả năng ức chế sự di chuyển của bạch cầu đa nhân, ngăn cản quá trình kết hợp kháng nguyên và kháng thể.
Các thuốc kháng viêm không steroid được dùng để làm giảm đau mức nhẹ và vừa, khi sốt nhẹ, trong các bệnh lý viêm cấp tính và mạn tính như viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp thiếu niên tự phát, viêm cột sống dính khớp. Ngoài ra các trường hợp viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm khớp do rối loạn chuyển hóa (bệnh gút), bệnh thấp ngoài khớp cũng được dùng có hiệu quả. Các thuốc này còn có thể được chỉ định trong giảm đau sau chấn thương hoặc sau phẫu thuật, làm giảm đau bụng khi hành kinh, viêm phần phụ, hỗ trợ trong nhiễm khuẩn tai - mũi - họng và răng - hàm - mặt cấp tính.
CELECOXIB
Tên chung quốc tế: Celecoxib.
Dạng thuốc và hàm lượng: Nang: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg.
Chỉ định: Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp tự phát thiếu niên, đau cấp, thống kinh nguyên phát. Điều trị hỗ trợ bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình.
66 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
dạ dày kèm theo chảy máu ẩn, đôi khi chảy máu rõ nhìn thấy; chảy máu dưới kết mạc; rối loạn thính lực như ù tai (hiếm có điếc), chóng mặt, lú lẫn, phản ứng mẫn cảm (phù mạch, co thắt phế quản, phát ban); thời gian chảy máu kéo dài; hiếm có phù, viêm cơ tim, rối loạn máu (đặc biệt giảm tiểu cầu).
2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Đây là một nhóm các acid hữu cơ có tích chất giảm đau, kháng viêm và hạ nhiệt. Các thuốc kháng viêm không steroid là những chất ức chế enzym cyclooxygenase (COX) có khả năng ức chế trực tiếp quá trình sinh tổng hợp của các prostaglandin và thromboxan từ acid arachidonic. Enzym cyclooxygenase (COX) có hai dạng: COX-1 là enzym cấu tạo và COX-2 là enzym cảm ứng. Nếu ức chế COX-2 thuốc có hiệu quả giảm đau, kháng viêm và hạ nhiệt; còn nếu ức chế COX-1 thuốc gây tác dụng không mong muốn nhất là đối với ống tiêu hóa. Phần lớn các thuốc kháng viêm không steroid dùng trong lâm sàng đều ức chế cả hai loại COX-1 và COX-2. Các thuốc kháng viêm không steroid thường được dùng trong các bệnh có biểu hiện viêm, đặc biệt là các bệnh khớp. Hầu hết các thuốc kháng viêm đều có hai tác dụng:
- Làm bền vững màng tiêu thể không cho giải phóng các enzym.
- Ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin từ các phospholipid màng.
Ngoài ra một số thuốc còn có khả năng ức chế sự di chuyển của bạch cầu đa nhân, ngăn cản quá trình kết hợp kháng nguyên và kháng thể.
Các thuốc kháng viêm không steroid được dùng để làm giảm đau mức nhẹ và vừa, khi sốt nhẹ, trong các bệnh lý viêm cấp tính và mạn tính như viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp thiếu niên tự phát, viêm cột sống dính khớp. Ngoài ra các trường hợp viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm khớp do rối loạn chuyển hóa (bệnh gút), bệnh thấp ngoài khớp cũng được dùng có hiệu quả. Các thuốc này còn có thể được chỉ định trong giảm đau sau chấn thương hoặc sau phẫu thuật, làm giảm đau bụng khi hành kinh, viêm phần phụ, hỗ trợ trong nhiễm khuẩn tai - mũi - họng và răng - hàm - mặt cấp tính.
CELECOXIB
Tên chung quốc tế: Celecoxib.
Dạng thuốc và hàm lượng: Nang: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg.
Chỉ định: Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp tự phát thiếu niên, đau cấp, thống kinh nguyên phát. Điều trị hỗ trợ bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình.
67 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) Chống chỉ định: Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid. Viêm loét dạ dày tá tràng tiến triển hoặc chảy máu dạ dày ruột, thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh mạch ngoại biên, bệnh mạch não. Suy tim sung huyết độ II-IV theo phân loại NYHA. Suy thận nặng (Clcr < 30 ml/phút). Suy gan nặng (albumin huyết tương < 25 g/lít hoặc điểm Child-Pugh ≥ 10). Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng). Tiền sử hen, mày đay hoặc các phản ứng kiểu dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Không dùng giảm đau trong thời gian phẫu thuật bắc cầu nối động mạch vành.
Thận trọng: Tiền sử loét dạ dày tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa; người cao tuổi, suy nhược; huyết áp cao, tăng lipid huyết, đái tháo đường. Cần rất thận trọng trong suy tim, suy thận (Phụ lục 4), suy gan (Phụ lục 5), phù.
Thận trọng khi bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh), cần điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecoxib. Theo dõi bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình, cắt bỏ đại - trực tràng dự phòng khi cần, theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch. Mang thai (Phụ lục 2) và cho con bú (Phụ lục 2). Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
Liều dùng: Dùng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất phù hợp với mục đích điều trị. Nếu dùng liều 200 mg, ngày 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn. Nếu dùng liều cao hơn (400 mg, ngày 2 lần), phải uống với thức ăn để cải thiện hấp thu. Khi điều trị viêm khớp ở người lớn, nên điều chỉnh liều tùy theo từng người.
Liều lượng:
Thoái hóa khớp: Người lớn, liều thông thường: 200 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 liều bằng nhau. Liều cao hơn không có hiệu quả hơn.
Viêm khớp dạng thấp: Người lớn, liều thông thường: Uống 100 - 200 mg/lần, ngày 2 lần, liều cao hơn không có tác dụng tốt hơn.
Viêm khớp tự phát thiếu niên: ≥ 2 tuổi: Từ 10 - 25 kg: 50 mg, ngày 2 lần;
> 25 kg: 100 mg, ngày 2 lần.
Viêm cột sống dính khớp ở người lớn: 200 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng, có thể tăng lên 400 mg/
ngày. Nếu sau 6 tuần không có đáp ứng liều, nên chuyển thuốc khác.
Polyp đại - trực tràng: Người lớn: 400 mg/lần, ngày 2 lần.
Đau nói chung và thống kinh: Liều ban đầu ở người lớn: 400 mg, uống 1 lần, tiếp theo 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, uống 200 mg, ngày 2 lần, nếu cần.
Người cao tuổi: Trên 65 tuổi, không cần điều chỉnh liều, nhưng nếu cân nặng < 50 kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
Suy gan: Chưa được nghiên cứu. Theo nhà sản xuất, suy gan vừa, giảm liều 50%; suy gan nặng, không được dùng.
68 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Tác dụng không mong muốn: Đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, táo bón, trĩ. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, co thắt phế quản, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, đau đầu, sốt. Tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, rối loạn động mạch vành, chậm nhịp xoang, nhịp tim nhanh, phì đại tâm thất. Ban, hói, viêm da, ngứa, mày đay.
Đau lưng, đau khớp, các triệu chứng giống cúm, phù ngoại biên. Xuất huyết kết mạc. Điếc, ù tai. Albumin niệu, tăng BUN, tăng creatinin.
Hiếm hơn là ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy. Bệnh sỏi mật, viêm gan, suy gan. Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Giảm glucose huyết, giảm natri huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng phản vệ, phù mạch.
DICLOFENAC
Tác dụng chống viêm giảm đau mạnh hơn ibuprofen nhưng tác dụng không mong muốn nhiều hơn.
Tên chung quốc tế: Diclofenac.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg. Ống tiêm 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml. Thuốc đạn 25 mg, 100 mg. Thuốc nhỏ mắt 0,1%.
Gel dùng ngoài 10 mg/g.
Chỉ định: Đau và viêm trong bệnh thấp khớp mạn và các bệnh đau cơ xương; gút cấp tính; đau sau phẫu thuật, thống kinh vô căn. Điều trị tại chỗ: Viêm sau mổ đục thủy tinh thể, giảm đau tạm thời và sợ ánh sáng sau phẫu thuật khúc xạ giác mạc.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với diclofenac, aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác; loét dạ dày tiến triển hoặc có bệnh sử loét; suy tim, người bị bệnh mạch máu ngoại vi, mạch máu não; suy thận, suy gan nặng; người đang dùng thuốc chống đông coumarin, heparin; bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ viêm màng não vô khuẩn; người mang kính sát tròng). Giảm đau trong phẫu thuật bắc cầu nối động mạch vành do nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Không được bôi, dán thuốc lên vùng da bị tổn thương.
Thận trọng: Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày; suy gan (Phụ lục 5), suy thận (Phụ lục 4), mang thai (Phụ lục 2), cho con bú (Phụ lục 3), bị lupus ban đỏ hệ thống; tăng huyết áp; suy tim; nhiễm khuẩn; tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu; diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
68 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Tác dụng không mong muốn: Đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, táo bón, trĩ. Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, co thắt phế quản, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Mất ngủ, chóng mặt, đau đầu, sốt. Tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, rối loạn động mạch vành, chậm nhịp xoang, nhịp tim nhanh, phì đại tâm thất. Ban, hói, viêm da, ngứa, mày đay.
Đau lưng, đau khớp, các triệu chứng giống cúm, phù ngoại biên. Xuất huyết kết mạc. Điếc, ù tai. Albumin niệu, tăng BUN, tăng creatinin.
Hiếm hơn là ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy. Bệnh sỏi mật, viêm gan, suy gan. Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Giảm glucose huyết, giảm natri huyết. Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson. Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng phản vệ, phù mạch.
DICLOFENAC
Tác dụng chống viêm giảm đau mạnh hơn ibuprofen nhưng tác dụng không mong muốn nhiều hơn.
Tên chung quốc tế: Diclofenac.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg. Ống tiêm 75 mg/2 ml; 75 mg/3 ml. Thuốc đạn 25 mg, 100 mg. Thuốc nhỏ mắt 0,1%.
Gel dùng ngoài 10 mg/g.
Chỉ định: Đau và viêm trong bệnh thấp khớp mạn và các bệnh đau cơ xương; gút cấp tính; đau sau phẫu thuật, thống kinh vô căn. Điều trị tại chỗ: Viêm sau mổ đục thủy tinh thể, giảm đau tạm thời và sợ ánh sáng sau phẫu thuật khúc xạ giác mạc.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với diclofenac, aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác; loét dạ dày tiến triển hoặc có bệnh sử loét; suy tim, người bị bệnh mạch máu ngoại vi, mạch máu não; suy thận, suy gan nặng; người đang dùng thuốc chống đông coumarin, heparin; bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ viêm màng não vô khuẩn; người mang kính sát tròng). Giảm đau trong phẫu thuật bắc cầu nối động mạch vành do nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Không được bôi, dán thuốc lên vùng da bị tổn thương.
Thận trọng: Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày; suy gan (Phụ lục 5), suy thận (Phụ lục 4), mang thai (Phụ lục 2), cho con bú (Phụ lục 3), bị lupus ban đỏ hệ thống; tăng huyết áp; suy tim; nhiễm khuẩn; tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu; diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
69 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) Liều dùng
Cách dùng: Thuốc có thể uống, tiêm bắp hoặc nhỏ mắt. Khi uống, nuốt ngay không nhai hoặc uống trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Tiêm bắp phải tiêm sâu và chỉ dùng cho người lớn. Tiêm tĩnh mạch chỉ thực hiện ở bệnh viện.
Liều dùng: Liều dùng phải tùy theo đáp ứng của từng người bệnh và phải dùng liều thấp nhất có tác dụng. Tổng liều tối đa: 150 mg.
Người lớn:
Viêm cột sống dính khớp: Uống 100 - 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg, 4 lần trong ngày, thêm một lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).
Thoái hóa (hư) khớp: Uống 100 - 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Điều trị dài ngày: 100 mg/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: Uống 75 - 150 mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần; thuốc đạn: 75 - 150 mg chia làm nhiều liều.
Đau: Đau cấp hay thống kinh nguyên phát; uống 50 mg, 3 lần/ngày. Có thể dùng liều khởi đầu 100 mg, tiếp theo 50 mg cách nhau 8 giờ. Ống tiêm 75 mg/3 ml: Điều trị ngắn ngày đợt cấp viêm khớp, đau lưng cấp, đau rễ thần kinh, cơn đau sỏi thận. Tiêm bắp 1 lần/ngày. Có thể uống bổ sung thêm 1 viên 50 mg diclofenac.
Nhãn khoa: Phẫu thuật đục thủy tinh thể: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, 4 lần/ngày, bắt đầu 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục trong 2 tuần. Phẫu thuật khúc xạ giác mạc: Nhỏ 1 - 2 giọt vào mắt phẫu thuật trong vòng 1 giờ trước khi phẫu thuật, trong vòng 15 phút sau khi phẫu thuật và tiếp tục 4 lần/ngày cho tới 3 ngày.
Bôi tại chỗ người lớn: Thoái hóa khớp: Liều tối đa gel 1% bôi toàn cơ thể là 32 g/ngày.
Trẻ em: 2 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 - 4 lần/ngày.
Viêm khớp tự phát thiếu niên: Trẻ em từ 1 - 12 tuổi: Uống hoặc đặt trực tràng: 1 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.
Thuốc đạn: Từ 6 - 8 tuổi: 25 mg, 2 lần/ngày. Từ 8 - 10 tuổi: 25 mg, 2 - 3 lần/ngày. Từ 10 - 12 tuổi: 25 mg, 3 lần/ngày. Từ 12 - 15 tuổi: 50 mg, 2 - 3 lần/ngày.
Người cao tuổi: Theo liều của người lớn, nguy cơ nhiều tác dụng không mong muốn hơn.
Tác dụng không mong muốn: 5 - 15% người bệnh có tác dụng phụ ở đường tiêu hóa. Thường gặp: Nhức đầu, bồn chồn, chóng mặt, ù tai, rối loạn tiêu hóa, tăng transaminase. Ít gặp: Phù, dị ứng, buồn ngủ, trầm cảm.
IBUPROFEN
Tên chung quốc tế: Ibuprofen.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg. Viên nang: 200 mg. Nhũ tương: 20 mg/ml.
70 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Chỉ định: Đau và viêm trong viêm khớp dạng thấp; đau nhẹ đến vừa (Mục 7.1). Hạ sốt.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với các thuốc chống viêm không steroid khác; loét dạ dày tá tràng tiến triển. Trẻ sơ sinh thiếu tháng đang có chảy máu hoặc rối loạn đông máu. Trẻ sơ sinh có nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn chưa được điều trị, nghi ngờ viêm ruột hoại tử. Ba tháng cuối thai kỳ.
Thận trọng: Suy thận và gan (Phụ lục 4 và 5); tiền sử loét dạ dày tá tràng;
bệnh tim; người cao tuổi; mang thai và cho con bú (Phụ lục 2 và 3); rối loạn đông máu; bệnh dị ứng. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
Liều dùng
Uống trong bữa ăn hoặc với sữa.
Giảm đau và hạ sốt: Người lớn, giảm đau: 1,2 g - 1,8 g/ngày, chia thành 3 - 4 liều nhỏ, tăng lên nếu cần, tới liều tối đa 3,2 g/ngày; liều duy trì 0,6 - 1,2 g/ngày. Hạ sốt: 200 - 400 mg/lần, cách 4 - 6 giờ/lần, tối đa là 1,2 g/ngày.
Trẻ em (giảm đau và hạ sốt): Trẻ 1 - 3 tháng: 5 mg/kg × 3 - 4 lần/ngày. Trẻ 3 - 6 tháng: 50 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 6 - 12 tháng: 50 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 1 - 4 tuổi: 100 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 4 - 7 tuổi: 150 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 7 - 10 tuổi:
200 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 10 - 12 tuổi: 300 mg × 3 lần/ngày. Trẻ > 12 tuổi:
Khởi đầu 200 - 400 mg × 3 - 4 lần/ngày. Liều duy trì là 0,6 - 1,2 g/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: Trẻ 3 tháng - 18 tuổi (> 5 kg): 10 mg/kg × 3 - 4 lần/ngày.
Tác dụng không mong muốn: Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu đường tiêu hóa; sốt, chóng mặt, nhức đầu. Ít gặp: Phản ứng dị ứng, ù tai, rối loạn thị giác, kéo dài thời gian chảy máu, chảy máu dạ dày, làm loét dạ dày tiến triển.
INDOMETHACIN
Thuốc có tác dụng chống viêm giảm đau mạnh hơn nhưng nhiều tác dụng phụ hơn ibuprofen, được chỉ định khi đau và viêm nặng. Không dùng cho trường hợp đau nhẹ.
Tên chung quốc tế: Indometacin (indomethacin).
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang 25 mg, 50 mg. Viên nang giải phóng chậm 75 mg. Viên nén 25 mg. Lọ thuốc tiêm 1 mg.
Chỉ định: Đau và viêm vừa đến nặng trong bệnh thấp khớp mạn và các bệnh cơ - xương khác; cơn cấp bệnh gút (Mục 2.3.1); thống kinh (đau khi hành kinh); đau sau phẫu thuật; đau nửa đầu, làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với indomethacin và các thuốc tương tự, kể cả acid acetylsalicylic; loét hoặc chảy máu dạ dày, tá tràng; suy gan nặng,
70 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Chỉ định: Đau và viêm trong viêm khớp dạng thấp; đau nhẹ đến vừa (Mục 7.1). Hạ sốt.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với các thuốc chống viêm không steroid khác; loét dạ dày tá tràng tiến triển. Trẻ sơ sinh thiếu tháng đang có chảy máu hoặc rối loạn đông máu. Trẻ sơ sinh có nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn chưa được điều trị, nghi ngờ viêm ruột hoại tử. Ba tháng cuối thai kỳ.
Thận trọng: Suy thận và gan (Phụ lục 4 và 5); tiền sử loét dạ dày tá tràng;
bệnh tim; người cao tuổi; mang thai và cho con bú (Phụ lục 2 và 3); rối loạn đông máu; bệnh dị ứng. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
Liều dùng
Uống trong bữa ăn hoặc với sữa.
Giảm đau và hạ sốt: Người lớn, giảm đau: 1,2 g - 1,8 g/ngày, chia thành 3 - 4 liều nhỏ, tăng lên nếu cần, tới liều tối đa 3,2 g/ngày; liều duy trì 0,6 - 1,2 g/ngày. Hạ sốt: 200 - 400 mg/lần, cách 4 - 6 giờ/lần, tối đa là 1,2 g/ngày.
Trẻ em (giảm đau và hạ sốt): Trẻ 1 - 3 tháng: 5 mg/kg × 3 - 4 lần/ngày. Trẻ 3 - 6 tháng: 50 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 6 - 12 tháng: 50 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 1 - 4 tuổi: 100 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 4 - 7 tuổi: 150 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 7 - 10 tuổi:
200 mg × 3 lần/ngày. Trẻ 10 - 12 tuổi: 300 mg × 3 lần/ngày. Trẻ > 12 tuổi:
Khởi đầu 200 - 400 mg × 3 - 4 lần/ngày. Liều duy trì là 0,6 - 1,2 g/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: Trẻ 3 tháng - 18 tuổi (> 5 kg): 10 mg/kg × 3 - 4 lần/ngày.
Tác dụng không mong muốn: Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu đường tiêu hóa; sốt, chóng mặt, nhức đầu. Ít gặp: Phản ứng dị ứng, ù tai, rối loạn thị giác, kéo dài thời gian chảy máu, chảy máu dạ dày, làm loét dạ dày tiến triển.
INDOMETHACIN
Thuốc có tác dụng chống viêm giảm đau mạnh hơn nhưng nhiều tác dụng phụ hơn ibuprofen, được chỉ định khi đau và viêm nặng. Không dùng cho trường hợp đau nhẹ.
Tên chung quốc tế: Indometacin (indomethacin).
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang 25 mg, 50 mg. Viên nang giải phóng chậm 75 mg. Viên nén 25 mg. Lọ thuốc tiêm 1 mg.
Chỉ định: Đau và viêm vừa đến nặng trong bệnh thấp khớp mạn và các bệnh cơ - xương khác; cơn cấp bệnh gút (Mục 2.3.1); thống kinh (đau khi hành kinh); đau sau phẫu thuật; đau nửa đầu, làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non.
Chống chỉ định: Mẫn cảm với indomethacin và các thuốc tương tự, kể cả acid acetylsalicylic; loét hoặc chảy máu dạ dày, tá tràng; suy gan nặng,
71 2.1.3 Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) xơ gan; suy thận nặng, mang thai (Phụ lục 2) hoặc cho con bú (Phụ lục 3), suy tim. Trẻ em từ 2 - 4 tuổi, phải được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc.
Trẻ sơ sinh thiếu tháng đang có chảy máu, trẻ có giảm tiểu cầu và rối loạn đông máu, trẻ có nhiễm khuẩn chưa được điều trị, suy thận, nghi ngờ có viêm ruột hoại tử.
Không được dùng viên đạn đặt hậu môn khi có viêm hoặc chảy máu ở hậu môn.
Thận trọng: Người cao tuổi (nguy cơ cao chảy máu đường tiêu hóa, nhức đầu, lú lẫn, ảo giác); người có rối loạn tâm thần, động kinh; bệnh Parkinson; rối loạn đông máu; tăng huyết áp; suy tim; suy gan (Phụ lục 5);
suy thận (Phụ lục 4); đái tháo đường; đang dùng thuốc lợi tiểu, tăng kali huyết. Tương tác thuốc (Phụ lục 1).
Liều dùng
Uống trong hoặc sau bữa ăn hoặc với sữa: Người lớn, bệnh thấp khớp mạn, viêm dính cột sống: 25 mg/lần, 2 - 3 lần/ngày, tối đa 150 - 200 mg/
ngày; viêm khớp cấp do gút: 50 mg/lần, 3 lần/ngày; thống kinh: 75 mg mỗi ngày. Viêm khớp mạn tính thiếu niên: 1 - 2,5 mg/kg, chia làm 3 - 4 lần trong ngày, không quá 150 mg/ngày.
Làm đóng ống động mạch ở trẻ đẻ non: Trẻ < 48 giờ tuổi: Tiêm truyền chậm tĩnh mạch trong ít nhất 20 phút, liều 200 microgam/kg, 2 liều tiếp theo mỗi lần 100 microgam/kg. Trẻ từ 2 - 7 ngày tuổi: Tiêm 3 liều 200 microgam/kg, tiếp tục thêm 2 liều 250 microgam/kg.
Người cao tuổi, dùng liều thấp nhất có hiệu quả vì rất dễ chảy máu dạ dày và suy thận cấp.
Tác dụng không mong muốn: Indomethacin gây tác dụng phụ trên 30 - 60% người bệnh sử dụng indomethacin và người bệnh bị phản ứng phụ nghiêm trọng xảy ra cần phải ngừng thuốc là 10%. Thường gặp: Đau vùng trán, chóng mặt, hạ kali huyết, hạ glucose huyết, rối loạn tiêu hóa, chảy máu dạ dày, trầm cảm, co giật. Ít gặp: Rối loạn thính giác, thiếu máu giảm sản, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu; phù, loạn nhịp tim…
KETOPROFEN
Tên chung quốc tế: Ketoprofen.
Dạng thuốc và hàm lượng: Nang 25 mg, 50 mg, 75 mg. Nang giải phóng kéo dài 100 mg, 150 mg và 200 mg. Viên nén 12,5 mg, 25 mg, 100 mg, 150 mg. Viên nén giải phóng kéo dài 200 mg. Lọ bột pha tiêm bắp:
100 mg. Đạn đặt trực tràng: 100 mg. Gel 2,5%.
Chỉ định: Đau hoặc viêm trong các bệnh thấp khớp mạn tính hoặc cấp tính như: Viêm cột sống dính khớp, chấn thương trong thể thao, đau vai